第50期
出刊日:2019-10-15
返回上一層內分泌知識小棧/糖尿病用藥GLP-1受體促效劑有口服劑型 可降血糖、減輕體重
GLP-1受體促效劑是治療糖尿病的新一代藥物,但台灣目前僅有注射劑型,讓不少病友打退堂鼓,好消息是,口服劑型已在美國上市!
撰稿/曾宇婷醫師(好心肝門診中心新陳代謝科專任主治醫師)
糖尿病用藥GLP-1受體促效劑是非胰島素的注射型降血糖藥物,是目前在糖尿病研究中最重要的腸道荷爾蒙。類升糖素胜肽-1(Glucagon-like peptide-1, GLP-1),是由小腸壁上的腸道內分泌細胞─L細胞所分泌。
吃下的食物進入腸道後,GLP-1就分泌出來,GLP-1能夠刺激胰島素分泌,同時減少升糖素分泌來調節血糖。研究顯示,第2型糖尿病人體內的GLP-1分泌是不足的,是導致血糖升高的原因之一。
注射GLP-1受體促效劑
可控糖
由於調控人體自行分泌GLP-1的機制十分複雜,而且在血液中GLP-1很快的就被DPP4酵素酶分解掉,所以與腸道荷爾蒙有關的第2型糖尿病治療藥物有DPP4抑制劑及GLP-1受體促效劑,前者為口服劑型使用較普遍,後者因為是胜肽類藥物,若是口服方式會被腸胃道的蛋白酶大量分解,生體可用率極低,台灣目前僅有注射劑型,因此病友接受度較低。
目前台灣有的GLP-1受體促效劑包括Liraglutide及Lixisenatide(一天注射一次)、Dulaglutide(一週注射一次),但有另一種未在台灣上市的藥物Semaglutide,注射劑型亦是一週一次;而此藥在2019年陸續發表了第一個「口服」GLP-1受體促效劑,其第三期臨床試驗結果,將藥物與加強胃黏膜吸收的輔劑結合,同時避免局部胃酸破壞藥物,確實能達到理想的血中藥物濃度。
Semaglutide口服劑型
美國已核准上市
根據研究結果,在第2型糖尿病人單用口服Semaglutide 26週後,能降低糖化血色素0.7%~1.4%(依劑量低至高),比起安慰劑能顯著有效控制血糖。GLP-1受體促效劑的作用,除了能降低血糖,還有抑制食慾、延緩胃部排空,進而達到體重減輕的效果,口服Semaglutide在中高劑量下,比起安慰劑能顯著減少5%的體重。副作用和所有GLP-1受體促效劑相同,主要還是噁心、嘔吐,約有5~16%病患會有此副作用。
兼具減輕體重效果
飲食控制及運動仍重要
GLP-1受體促效劑除了控制血糖的作用外,能夠有體重減輕的效果,對於體重過重的糖尿病友來說,還有額外的好處。關於口服GLP-1受體促效劑還會有一系列的臨床研究,包含和其他口服降血糖藥物的比較、和注射劑型GLP-1受體促效劑的比較、對心血管疾病風險的影響等等,若是效果及耐受度均不錯,那麼對於擔心使用注射藥物來控制血糖的病友來說,就能夠早點接受GLP-1受體促效劑的治療,將是一大福音。
然而,新藥物在上市後仍然需要長期持續的觀察,是否能普遍的使用也須審慎評估。更重要的是,第2型糖尿病和生活型態有很大的相關性,任何的糖尿病藥物都無法取代飲食控制和運動的重要性!
《圖說:GLP-1在體內的作用》
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